Uusi syöpälääke "peittää huumeet rasvoiksi"
Käyttämällä uutta tekniikkaa, joka peittää syöpälääkkeet rasvoiksi, tutkijat ovat onnistuneet toimittamaan hiirimalleissa turvallisesti paljon suurempia lääkeannoksia syöpäkasvainten alueelle kuin tavallisesti.
"Se on kuin Troijan hevonen", sanoo professori Nathan Gianneschi Northwestern Universitystä Evanstonissa, IL.
Prof. Gianneschi puhuu uudesta strategiasta, jonka hän ja kollegat ovat äskettäin suunnitelleet syöpälääkkeiden toimittamiseksi kasvainpaikkoihin.
Tämän uuden lähestymistavan kautta - jonka tutkijat ovat testanneet hiirillä ja joita he kuvaavat tutkimuksessa American Chemical Society -lehti - tiimi pystyi toimittamaan paljon suuremman annoksen tavallista kemoterapialääkettä syöpäsolujen hyökkäykseen.
"[Lääke] näyttää hyvältä pieneltä rasvahapolta, joten kasvaimen reseptorit näkevät sen ja kutsuvat sen sisään", professori Gianneschi selittää. "Sitten lääke alkaa metaboloitua ja tappaa kasvainsolut", hän jatkaa.
Paitsi että tämä uusi strategia näyttää tuottavan korkeamman lääkeannoksen syöpäsoluihin tehokkaammin, sillä näyttää olevan myös alhaisempi toksisuus - ja siten vähemmän sivuvaikutuksia - verrattuna nykyisiin toimitustapoihin.
Paljon suuremman lääkeannoksen turvallinen toimitus
Prof. Gianneschin ja ryhmän kehittämä “troijalainen hevonen” on pitkäketjuinen rasvahappo, joka voi sitoutua lääkkeisiin molemmista päistään. Kun yhdiste on sitoutunut valittuun lääkkeeseen, se "piiloutuu" ihmisen seerumin albumiinin sisään, joka on tärkein veriplasmassa oleva proteiini.
Ihmisen seerumialbumiini pystyy kuljettamaan erilaisia molekyylejä, mukaan lukien rasvahapot, kuljettamaan ne helposti eri kohtiin ympäri kehoa.
"Se on kuin rasvahapolla on käsi molemmissa päissä: Yksi voi tarttua lääkkeeseen ja voi tarttua proteiineihin. Ajatuksena on peittää huumeet rasvoiksi niin, että ne pääsevät soluihin ja keho kuljettaa mielellään niitä ympäri. "
Professori Nathan Gianneschi
Koska ihmisen seerumialbumiini tarjoaa monenlaisia soluravinteita, reseptorit solujen pinnalla "poimivat" tämän tiedon ja "nielevät" nämä erilaiset molekyylit.
Syöpäsolut ovat jopa ahneempia kuin terveet solut, kun ne pyrkivät kasvamaan ja leviämään. Siten syöpäsolut imevät ihmisen seerumin albumiinin ravintoaineet nopeammin.
Kun albumiinissa on myös piilotettuja syöpälääkkeitä, syöpäsolut nielevät myös ne vahingossa tutkijoiden mukaan. Mutta heti kun syöpäsolut käsittelevät ravintoaineita ja piilotettua lääkettä, ne kuolevat.
Tässä tutkimuksessa tutkimusryhmä testasi tätä lähestymistapaa kolmen syöpätyypin hiirimalleissa, nimittäin luusyöpä, haimasyöpä ja paksusuolisyöpä. Tutkijat käyttivät jo hyväksyttyä, yleisesti käytettyä kemoterapialääkettä paklitakselia, jonka he kiinnittivät erityisesti luotuun pitkäketjuiseen rasvahappoon.
Tutkijat havaitsivat, että hiirimallissa tämän tyyppinen toimitus johti syöpäkasvainten täydelliseen eliminointiin.
Lisäksi ryhmä havaitsi, että tämä järjestelmä antoi heille mahdollisuuden antaa 20 kertaa suurempi annos paklitakselia verrattuna kahteen muuhun lääkevalmisteeseen, jotka Food and Drug Administration (FDA) oli hyväksynyt.
Ja vaikka annos oli niin paljon tavallista korkeampi, tutkijat havaitsivat, että uusi annostelujärjestelmä oli myös 17 kertaa turvallisempi kuin muut formulaatiot, ja siinä oli vähemmän mahdollisia sivuvaikutuksia.
”Yleisesti käytetyt pienimolekyyliset lääkkeet pääsevät kasvaimiin - ja muihin soluihin. Ne ovat myrkyllisiä kasvaimille, mutta myös ihmisille. Näin ollen näillä lääkkeillä on yleensä kauheita sivuvaikutuksia ”, totesi professori Gianneschi.
”Tavoitteenamme on lisätä kasvaimeen pääsevää määrää verrattuna muihin soluihin ja kudoksiin. Sen avulla voimme annostella paljon suurempia määriä ilman sivuvaikutuksia, mikä tappaa kasvaimet nopeammin ”, hän selittää.
Uusi tutkimus tarjoaa toivoa tehokkaammista ja turvallisemmista menetelmistä syöpälääkkeiden toimittamiseksi ihmispotilaiden kasvaimiin.
